PE-22-28

PE-22-28 es un heptéptido sintético derivado de Spadin, un péptido endógeno generado a partir de la maduración de la sortilina/NTS3. Dentro de la ciencia de péptidos, se estudia PE-22-28 por su interacción con TREK-1 (KCNK2), un canal de potasio de dos poros que es fundamental para la investigación sobre la regulación de canales iónicos, excitabilidad neuronal y modulación de señalización. En modelos preclínicos, el péptido se asocia con la dinámica de vías mediada por canales y la cinética de unión molecular (Veyssière J. et al., 2015).

Historia del PE-22-28

PE-22-28 fue desarrollado como un análogo abreviado de Spadin a partir de investigaciones sobre interactores TREK-1 más estables. La secuencia original de Spadin se deriva del fragmento pro-sortilina C-terminal, y análogos abreviados de péptidos han sido caracterizados en estudios posteriores. PE-22-28 contiene la secuencia de núcleo de 7 aminoácidos (GVSWGLR) que se ha demostrado necesaria para la unión a TREK-1 dentro de los modelos investigados. Esta optimización representa un avance en la investigación sobre estudios de interacción péptido-canal y estabilidad molecular (Djillani A. et al., 2017).

PE-22-28 Estructura y datos moleculares

Nombre del péptido: PE-22-28 Tipo de péptido: Secuencia heptáptida sintética: Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg

CAS#: 1801959-12-5 Fórmula molecular: C35H55N11O9 Peso molecular: 773,89 g/mol

La estructura heptáptidala está diseñada para la interacción selectiva con el canal TREK-1 y se estudia en investigación en canales iónicos y neurobiológica.

PE-22-28 Resultados de investigación

El PE-22-28 ha sido investigado en modelos in vitro y preclínicos centrados en la dinámica de canales TREK-1, la modulación de señalización neuronal y la cinética de unión a canales peptídicos. Los estudios describen la interacción con sistemas de canales potásicos de dos poros y la caracterización dentro de las vías de señalización molecular.

Principales áreas de investigación de PE-22-28

Canal Iónico

Céntrate en la interacción TREK-1 (KCNK2), la dinámica del canal K2P y la cinética de enlace.

Neurobiología

Investigación de la excitabilidad neuronal, modelos de señalización sináptica y vías mediadas por canales.

Molecular

Estudio de la unión péptido-proteína, estabilidad conformacional y relación estructura-actividad.

Relevancia científica del PE-22-28

El PE-22-28 se considera una molécula de investigación relevante para estudios sobre regulación de canales iónicos y modulación de canales mediada por péptidos. A través de la interacción selectiva con el canal TREK-1, proporciona una herramienta para estudiar la dinámica del K2P en entornos de investigación in vitro controlada.

Referencias

Veyssière J. et al. (2015). Los análogos retroinverso de la spadin muestran un aumento de los efectos antidepresivos. Psicofarmacología, 232(3), 561–574. Djillani A. et al. (2017). Los análogos acortados de Spadin muestran mejor inhibición del TREK-1, estabilidad in vivo y actividad antidepresiva. Fronteras en Farmacología, 8, 643. Mazella J. et al. (2010). Spadin, un péptido derivado de sortilina, que se dirige a canales TREK-1 en roedores. PLoS Biology, 8(4), e1000355.